① 糖尿病門特葯品目錄
糖尿病葯品目錄
劑量 半衰期 作用持續 最大劑量 代謝產物
(mg) (小時) 時間(小時) (mg)
第一代
1、 甲磺丁脲 500 4-5 6-10 3000 弱活性
2、氯磺丙脲 100 36 24-72 500 強活性
3、 第二代
4、格列吡嗪 5 2-4 16-24 30 無活性
5、格列本脲 2.5 10-16 16-24 15 中度活性
6、格列齊特 80 10-12 24 320 無活性
7、格列喹酮 30 1-2 8 180 無活性
8、 格列美脲 1 9 16 8 無活性
9、二甲雙胍 1.0-2.0 不增加體重 胃腸道反應,腎功能不全禁用
10、TZDs 0.5-1.4 改善血脂譜,可能降低心梗風險(吡格列酮) 體液瀦留,充血性心 衰,骨折,昂貴,可能增加心梗風險(羅格列酮)
α-糖苷酶抑制劑 0.5-0.8 不增加體重 胃腸道反應,每日服用3次,價高
11、拜唐蘋(阿卡波糖),每片50毫克(德國拜耳);
12、卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美華東);
13、倍欣(伏格列波糖),每片0.2毫克(天津武田);
14、奧恬蘋(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川維奧)
15、格列奈類 0.5-1.5 快速起效 體重增加,每日3次給葯,低血糖,價高
16、Pramlintide 0.5-1.0 減輕體重 每日3次注射,胃腸道反應,長期安全性待研究,價高
17、DDP-4抑制劑 0.5-0.8 不增加體重 長期安全性待研究,價高
18、GLP-1類似物 0.5-1.0 減輕體重 每日兩次注射,胃腸道反應多見,長期安全性尚待評估,昂貴
19、胰島素 1.5-3.5 無劑量限制,快速起效,改善血脂譜 每日1-4次注射,需要監測,體重增加,低血糖,胰島素類似物價格昂貴
② 格列美脲VS瑞格列奈,誰才是胰島素促泌劑中的霸主
2型糖尿病患者體內的胰島,傷痕累累,靠著殘余的B細胞堅守本職工作:分泌胰島素。
很顯然,這些胰島素不夠用。
有一類葯物出現了。它們會告訴胰島素B細胞:別趴下,站起來!你還能打,要相信你體內小宇宙的力量!
在葯物的作用下,胰島素B細胞被激勵,一邊唱著「相信自己,嗷嗷嗷嗷……」,一邊挖掘著自身的潛能,將儲存在細胞內的胰島素分泌了出來。
這一類葯物,通過促進胰島素B細胞分泌胰島素治療糖尿病,被稱為胰島素促泌劑。
現在應用的胰島素促泌劑有兩大類,一類被稱為磺醯脲類促泌劑,葯名中常帶有「格列」兩字;另一類為非磺醯脲類促泌劑,也稱」格列奈」類。
兩類葯物的作用原理相似,各自陣營也都有拿得出手的代表葯物。例如格列美脲,號稱第三代磺醯脲類降糖葯,是「格列」類中的 「少東家」;而瑞格列奈,則是」格列奈」中的扛把子。
把格列美脲與瑞格列奈放在一起斗一斗,有哪些一樣的地方?各自又有什麼殺手鐧?誰才是胰島素促泌劑中老大?
1942年,法國科學家Marcek Janbon,在研究磺胺類抗菌葯物對傷寒桿菌的抑製作用時發現,在用葯物治療傷寒患者後,有一部分患者居然會死於低血糖。傷寒患者死於低血糖,其中必有蹊蹺!最後,他把目光放在了磺胺類抗菌葯物上。
就是它!具有磺醯脲結構的化合物,有降低血糖的作用!磺醯脲類降糖葯雛形初現。
磺醯脲類降糖葯可以同磺脲類受體(SUR1)結合,關閉胰島B細胞膜上的ATP敏感性鉀離子通道,導致細胞膜去極化,從而開放電壓依賴性的鈣離子通道。這一系列騷操作完成後,起到了促進胰島素釋放的作用。
具體怎麼釋放的?這對非專業人員來說並不重要,患者明白怎麼用磺醯脲類降糖葯就行。
想用一句話說明白都該怎麼用?沒那麼容易,因為這一類葯物的品種還挺多,格列美脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列本脲……雖說都是磺醯脲類降糖葯,各自性格不盡相同,有的有效時間比較短,例如格列喹酮、格列吡嗪,幾乎每次飯前都需要服用;也有中長效的格列齊特、格列美脲等,一天一次就行;還有把短效促泌劑做成緩、控釋制劑的,例如把短效的格列吡嗪做成長效的格列吡嗪控釋片,也是一天服用一次就行。
中長效的磺醯脲類降糖葯起效慢,維持時間也足夠長,持續刺激胰島B細胞分泌胰島素,較適合用來控制空腹血糖,解決基礎胰島素分泌不足的問題。
而短效胰島素有時候用起來就稍有尷尬:起效不夠快,該吃飯了,需要提前半個小時服用,否則餐後血糖還是高;葯物消除的速度也不夠快,吃過飯三四個小時後,肚子里已經沒有食物了,胰島素卻還在,於是乎,輕則會有飢餓感,嚴重的會出現低血糖反應。
這就促使人們有動力,去尋找一種新的胰島素促泌劑。
1976年,發現了氯茴苯酸,也可以與磺脲類受體結合;1985年發現了化合物AGEE388,其S-異構體同樣有與磺脲類受體結合的活性,成為格列奈類葯物的前身。
1997年,瑞格列奈美國上市;1999年,那格列奈日本上市;米格列奈,2004年日本上市。
這些葯物都沒有典型的磺醯脲結構,例如瑞格列奈是氨甲醯基苯甲酸類衍生物,那格列奈是苯丙氨酸衍生物,米格列奈是琥珀酸衍生物。
雖然化學結構花樣百出,相同點是均具有「快開-快關」的特性。
「快開」,即可快速促使胰島B細胞分泌胰島素。這種刺激胰島素分泌的模式,與食物引起的生理性胰島素分泌風格相似,針對的是第一分泌時相的胰島素分泌,可有效控制餐後的血糖。
「快關」,是指消除的速度也快。服用2小時後葯物的作用已經變弱,因此,」格列奈」類葯物除了增強第一分泌時相的胰島素分泌,對第二分泌時相及基礎胰島素的分泌影響不大。食物消化差不多了的時候,進入了空腹狀態時,葯物的作用也已經偃旗息鼓,避免了空腹時低血糖反應的風險。與磺醯脲類葯物相比,低血糖的發生率大大降低。
回顧了「格列」類降糖葯和」格列奈」類降糖葯的風雨歷程後會發現,這兩類葯物分別堅守住了各自擅長的降糖陣地:「格列」類降糖葯,尤其是以格列美脲為代表的長效制劑,搞定了基礎胰島素分泌不足的問題,適用於空腹血糖較高的患者;「格列奈」類降糖葯則是依靠「天下武功唯快不破」的信條,解決了餐後血糖升高的難題。
使用胰島素促泌劑的大前提:只適用於2型糖尿病患者。
1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、嚴重肝腎損傷患者、哺乳期患者禁用。
適用三大人群之一: 使用二甲雙胍等單葯治療效果不佳的2型糖尿病患者,包括老年糖尿病患者或輕度肝腎功能障礙的患者。
使用原則:二甲雙胍合並使用格列美脲等「格列」類降糖葯,協助降低空腹血糖水平的同時兼顧餐後血糖;二甲雙胍合並使用瑞格列奈等「格列奈」類降糖葯,更專注降低餐後血糖。但是,同行是冤家,「格列」類降糖葯和「格列奈」類降糖葯葯理作用有相似之處,1加1並不大於二,不宜合並使用。
適用三大人群之二: 體重指數較低的中國成人糖尿病患者。更適合國人,是因為中國人患糖尿病的特點是糖尿病腎病的發生率較高,同時,胰島B細胞的分泌功能的損傷相對敏感度損傷而言,分泌功能的損傷更為嚴重,因此更適合使用胰島素促泌劑。簡單來說,就是中國人使用胰島素促泌劑,效果總體上比「老外」們更好。
使用原則:以餐後血糖升高為主的患者,適合選用瑞格列奈類等」格列奈」類促泌劑,而以空腹血糖升高為主的患者,宜選擇格列美脲、格列吡嗪控釋片等中長效磺脲類促泌劑。
適用三大人群之三: 經濟相對較差、依從性不佳的患者。中國各個地區經濟的發展水平不同,有些患者手頭緊一些,希望一天只花幾毛錢就能解決血糖問題;也有人會嫌麻煩不願意一天三次服用降糖葯,恨不得一天一片就能平穩血糖的。對於這些患者,胰島素促泌劑可以考慮使用。
使用原則:手頭緊一些的,可選擇中長效磺脲類促泌劑,格列美脲,再次被推薦。在價格方面,「格列」類降糖葯比」格列奈」類降糖葯更具有優勢。但是,如果降糖效果不佳時,還是有必要與二甲雙胍、胰島素等葯物合並使用,不可以為了省錢或偷懶就糊弄過去,糊弄的結果只會浪費更多的醫葯費,惹來更多的 健康 方面的麻煩。
#糖尿病的真相##青雲計劃##降糖葯#
③ 查出糖尿病7月,用葯最近糖化血紅蛋白5點多,可以停葯嗎
糖尿病是終身性疾病,不過及時接受專業治療可誘導出糖尿病「蜜月期」(1型及2型糖尿病均可誘導出)——在數月至數年的時間里無需打針或吃葯就可使血糖在正常水平(飲食及運動仍需要保持)。從您的描述來看,您得的糖尿病該是2型,且您的病史短,及時用葯且結合飲食及運動控制血糖是可以誘導出糖尿病「蜜月期」的。您目前的情況達到「蜜月期」還需要繼續用葯誘導致葯物逐漸減量最後停葯。
值得提醒的是:米格列奈鈣片為口服降降糖葯,其有較強的降糖作用,這從您用葯後的血糖值可以看出。但是米格列奈鈣片,在降血糖同時加重胰島細胞負荷,對胰島細胞有一定的損害,因此建議您加測胰島功能。