『壹』 誰知道特治星是哪出的是不是進口葯
是老葯了,是國外發明的,國外早就有了,但進入我國時間不長,在我國已有生產,生產廠家:惠氏制葯有限公司,雖說是外資企業,但只有經過我國葯監部門審批過才能生產,所以說不是進口葯
特治星
【英文名】Tazocin
【類別】抗感染葯/其他β內醯胺類
【別名】哌拉西林-三唑巴坦, 氧哌嗪青黴素-他唑巴坦
【外文名】Piperacillin-Tazobactam, Tazocin, Zosyn
【成分】 哌拉西林4g,他佐巴坦鈉鹽Na 500mg.
【適應症】 敏感細菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染,腹腔內感染,皮膚及軟組織感染,腹腔內感染,皮膚及軟組織感染 ,細菌性敗血症,婦科感染,患中性粒性細胞減少症病人的細菌感染,骨與關節感染。
【用量用法】 成人及12歲以上的青少年4.5g/6-12 hr一次緩慢靜脈注射,靜脈滴注或肌肉注射。治療急性感染,療程至 少在5天以上,並在臨床症狀緩解或體溫恢復後繼酌情減量或延長給葯間隔時間。
【禁忌】 對青黴素類,頭孢菌素類葯物或B-內醯胺酶抑制劑有過敏史的病人。12歲以下兒童。
【不良反應】 過敏反應。胃腸系統症狀。
【注意事項】 定期檢查肚、腎功能,造血功能,凝血指標。妊娠和哺乳婦女慎用。
【葯物相互作用】 勿與丙磺舒,妥布黴素,氨基糖甙類抗生素,非極化肌松劑合用。
【規格】 注射粉劑4g/500mg x 1瓶
『貳』 β-內醯胺酶抑制劑克拉維酸、他唑巴坦原料葯購買
克拉維酸單方不好貯藏和運輸,國內生產有珠海聯邦和山西威奇達有,他唑巴坦就多了。
『叄』 上海新先鋒葯業有限公司的簡介
經吸收合並注資重組後成功上市的上海醫葯集團股份有限公司(新上葯)對上海新亞葯業有限公司和上海新先鋒葯業有限公司實施託管,使新亞葯業和新先鋒葯業的抗生素業務有機地融合在一起,成為新上葯打造「全產業鏈」的一個不可或缺的重要部分。 回顧新亞、新先鋒走過的歷程,有無數個中國第一誕生在他們的足下:中國最早的民族制葯企業、中國抗生素的搖籃、中國第一支青黴素、中國第一個ANDA……。今天,新上葯的這一抗生素專業平台已成為國內最大的抗生素制葯企業之一,旗下三大品牌:「亞字」牌、「三花」牌和「四星」牌產品涵蓋抗感染葯的所有門類,是目前國內品種最齊全、最豐富、最有特色的抗生素生產企業。公司的拳頭產品頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢替安、頭孢唑林在國內市場排名均位居前三,市場佔有率均超過20%。
「四星牌」頭孢替安作為第一個進入中國市場的品牌產品,具有單獨定價的優勢,市場份額超過35%。獨家品種鋒克松(兩性黴素B脂質體)填補了脂質體技術的國內空白。頭孢曲松、鋒克松、頭孢唑林等十多個產品獲得上海市名牌產品稱號。原料葯氯唑西林,制劑產品鋒泰靈(哌拉西林他唑巴坦)、頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢唑林已在日本、香港等四個國家和地區成功注冊。
作為上海市高新技術企業,公司堅持「品質創造價值,創新成就未來」的經營理念,以 「科技興企」為發展宗旨,不斷為社會、為股東、為客戶、為企業、為員工創造價值。公司以抗感染葯物為主要發展方向,並積極拓展抗腫瘤葯領域,不斷在科研創新上取得新的突破。公司下屬新葯研發中心是上海市級企業技術中心,共申請國家發明專利18項,研發新產品獲SFDA批准數量在上海地區排名第一,陸續推出了頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢替坦、美羅培南等多個重量級新產品。又承擔了國家科技部3個新葯創制的重大專項課題。
展望未來,在上葯集團建設產業園區、重組新上葯的大背景下,上海新亞葯業有限公司和上海新先鋒葯業有限公司遵循新上葯發展原則,結合新上葯發展戰略,以上海新亞葯業有限公司為主體平台,整合抗生素業務板塊中的醫葯優質資產,使其成為法人治理結構明晰、經營主業合理、企業競爭力強、符合上市公司要求的法人實體,發展成為新上葯的核心企業。
『肆』 特治星的用法用量
1. 劑量本品必須緩慢靜脈滴注給葯(給葯時間20-30分鍾以上)或緩慢靜脈注射(至少3-5分鍾以上)。成人與12歲及12歲以上的青少年 腎功能正常的成人和青少年的常用劑量為每8小時給予4.5g哌拉西林/三唑巴坦。每日的用葯總劑量根據感染的嚴重程度和部位增減,劑量范圍可每6小時,8小時或12小時一次,從一次2.25g哌拉西林/三唑巴坦至4.5g哌拉西林/三唑巴坦。當哌拉西林/三唑巴坦與另一種抗生素(如:氨基糖苷類葯物)合用時,必須分別給葯。哌拉西林/三唑巴坦在體外可導致氨基糖苷類葯物的大量失活。兩者聯合用葯時應分別配製、稀釋,分別給葯。(見【葯物相互作用】)2. 腎功能不全腎功能不全患者(肌酐清除率≤40 mL/分鍾)或者血液透析患者,應當根據實際的腎功能損害程度調整本品(注射用哌拉西林/三唑巴坦)靜脈用葯的劑量和間隔時間。合用氨基糖苷類治療的醫院獲得性肺炎患者,應當根據生產商的建議調整氨基糖苷類的劑量。腎功能不全患者使用本品的每日推薦劑量如下: 成人腎功能受損時靜脈用劑量表內生肌酐清除率(ml/min) 哌拉西林/三唑巴坦的推薦使用劑量 >40 無須調整 20-40 13.5g/日分次用葯,4.5g/次,q.8.H <20 9g/日分次用葯,4.5g/次,q.12.H血液透析的患者,除醫院獲得性肺炎外,其他所有適應症的最大劑量為2.25 g q12h。醫院獲得性肺炎的最大劑量為2.25g q8h。因為血液透析可以清除給葯劑量的30%到40%,所以血液透析當天,每次透析操作以後,需要另外加用本品0.75 g。連續非卧床腹膜透析(CAPD)患者不需要另外加用本品。3. 療程本品的常規療程為7~10天,但是治療醫院獲得性肺炎的推薦療程為7-14天。任何情況下,都應當根據感染的嚴重程度和患者的臨床病情及細菌學進展情況,決定治療的療程。4. 兒童患者對於9月齡以上、體重不超過40千克、腎功能正常的患闌尾炎和/或腹膜炎的兒童,特治星[sup]®[/sup]推薦劑量為哌拉西林100mg /三唑巴坦12.5mg/每公斤體重,每8小時一次。對於在2-9個月的兒童患者,基於葯代動力學模型,特治星®的推薦劑量為哌拉西林80mg /三唑巴坦10mg/每公斤體重,每8小時一次。(見【兒童用葯】和【葯代動力學】)。體重超過40千克腎功能正常的兒童患者應該接受成人劑量。對腎功能損害的兒童患者,特治星[sup]®[/sup]尚無推薦劑量。5. 復溶和稀釋使用說明靜脈用葯對於普通葯瓶包裝制劑,取適量下文中所列的任何一種相容的復溶稀釋液來復溶特治星[sup]®[/sup],稀釋液用量標准為:每克哌拉西林用5mL稀釋液,2.25g和4.5g特治星[sup]®[/sup]可分別用10ml和20ml相容稀釋液來復溶。打旋直至溶解。復溶後的葯物應當立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃-25℃)放置24小時後應當丟棄,或在冷藏保存(2℃-8℃)48小時後丟棄。相容的復溶稀釋液0.9%氯化鈉注射液滅菌注射用水‡5%葡萄糖注射液抑菌鹽水/對羥基苯甲酸酯抑菌水/對羥基苯甲酸酯抑菌鹽水/苯甲醇抑菌水/苯甲醇復溶好的本品應當採用下列相容的靜脈用葯的稀釋液進一步稀釋(推薦每次給葯的體積為50mL-150mL)。靜脈滴注給葯時間至少為30分鍾以上,滴注期間最好停止原來的靜脈輸液。相容的靜脈用葯稀釋液0.9%氯化鈉注射液滅菌注射用水‡5%葡萄糖注射液6%右旋糖酐氯化鈉注射液‡ 推薦每次用葯的無菌注射用水最大體積為50mLADD-Vantage®系統混合液5%葡萄糖注射液(50或100 mL)0.9%氯化鈉注射液(50或100 mL)ADD-Vantage®瓶裝產品的溶解操作說明參見包裝盒中的使用說明。乳酸林格氏液僅與含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦相容。哌拉西林/三唑巴坦不能加到血製品或白蛋白水解產物中。由於相容性尚未得到確證,哌拉西林/三唑巴坦不應在注射器或灌注瓶中與其它葯物混合。由於化學的不穩定性,哌拉西林/三唑巴坦不應與只含碳酸氫鈉的溶液同時使用。本品可以用攜帶式靜脈輸液泵給葯。6. 本品溶解後的穩定性本品經相容性稀釋液稀釋後在玻璃或塑料容器(塑料注射器,靜脈輸液袋和輸液管)中保持穩定。復溶後的葯物應當立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃-25℃)放置24小時後應當丟棄,或在冷藏保存(2℃-8℃)48小時後丟棄。葯物溶解後的葯瓶不能冷凍。葯物配置在靜脈輸液袋後穩定性研究表明,本品在室溫條件下24小時內是穩定(復溶後葯物的效價、溶解後葯液的pH值和溶液的澄清度),冷藏條件下溶解的葯液在1周內保持穩定。本品不含防腐劑,操作時應當採用適當的無菌技術。室溫條件下,攜帶型靜脈輸液泵中的本品在12小時內保持穩定。每劑葯物均需溶解稀釋到37.5 mL或25 mL,每天的給葯溶液量可通過無菌操作轉移到葯物儲存器(靜脈輸液袋或葯液筒)中。按照廠家的說明書將葯物儲存器連接到預先設定好程序的攜帶型靜脈輸液泵上,使用攜帶型靜脈輸液泵給葯時本品的穩定性不受影響。本品與ADD-Vantage®系統混合的穩定性研究表明,室溫下葯物的化學穩定性(效價、pH和澄清度)可以保持24小時(註:本品在ADD-Vantage®系統中復溶後不能冷藏或冷凍)。只要是溶液和容器的條件允許,注射葯品用葯前均應目檢,以確定是否存在顆粒物質和變色現象。
『伍』 青黴素類葯物品種
青黴素
青黴素 (Benzylpenicillin / Penicillin)
【簡介】
青黴素是指分子中含有青黴烷,能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。
青黴素是抗菌素的一種,是指從青黴菌培養液中提制的分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐葯菌株(如耐葯金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種葯物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鍾內發生,症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給葯途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用葯的發生率最高。過敏反應的發生與葯物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停葯或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較准確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給葯時都應作好充分的搶救准備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗葯性,故不提倡。
【英文簡述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name 「penicillin」 can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分類】
按其特點可分為 :
青黴素G類:如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
耐酶青黴素:如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
廣譜青黴素:如氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青黴素:如羧苄青黴素、氧哌嗪青黴素、呋苄青黴素等。
氮咪青黴素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。
【特點】
青黴素類抗生素是β-內醯胺類中一大類抗生素的總稱,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐葯菌株(如耐葯金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種葯物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射後數分鍾內發生,症狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最後驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給葯途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用葯的發生率最高。過敏反應的發生與葯物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停葯或降低劑量可以恢復。
【歷史發展】
亞歷山大·弗萊明由於一次幸運的過失而發現了青黴素。有一次他外出度假時,把實驗室里在培養皿中正生長著細菌這件事給忘了。3周後當他回實驗室時,注意到在一個培養皿中長了一個黴菌斑。並且黴菌斑周圍的細菌都死了。
黴菌滲出了什麼強有力的物質?弗萊明稱為青黴素,並發現了它可以殺死許多致命性細菌。然而,因為青黴素在試管內和血清混合後很快失活,弗萊明認為它不會在人和動物身上發生作用。
10多年後,弗洛里和錢恩在1940年用青黴素重新做了實驗。他們給8隻小鼠注射了致死劑量的鏈球菌,然後給其中的4隻用青黴素治療。幾個小時內,只有那4隻用青黴素治療過的小鼠還健康活著。「這真像一個奇跡!」弗洛里說道。
到了1943年,制葯公司已經發現了批量生產青黴素的方法。英國和美國當時正在和納粹德國交戰。這種新的葯物對控制傷口感染非常有效。到了1944年,葯物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。
青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。
20世紀40年代以前,人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的葯物。當時若某人患了肺結核,那麼就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面,科研人員進行了長期探索,然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。
在1928年夏季的一天,英國微生物學家弗萊明發現,一個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了一團青綠色黴菌。在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現,黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著黴菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑒定表明,上述黴菌為點青黴菌,因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青黴素的方法,於是他將點青黴菌菌株一代代地培養,並於1939年將菌種提供給准備系統研究青黴素的英國病理學家弗洛里和生物化學家錢恩。
通過一段時間的緊張實驗,弗洛里、錢恩終於用冷凍乾燥法提取了青黴素晶體。之後,弗洛里在一種甜瓜上發現了可供大量提取青黴素的黴菌,並用玉米粉調制出了相應的培養液。1941年開始的臨床實驗證實了青黴素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青黴素之所以能既殺死病菌,又不損害人體細胞,原因在於青黴素所含的青黴烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙,導致病菌溶解死亡,而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青黴素會使個別人發生過敏反應,所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下,美國制葯企業於1942年開始對青黴素進行大批量生產。這些青黴素在世界反法西斯戰爭中挽救了大量美英盟軍的傷病員。1945年,弗萊明、弗洛里和錢恩因「發現青黴素及其臨床效用」而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。
青黴素的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善,青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青黴素之後,鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生,增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時,部分病菌的抗葯性也在逐漸增強。為了解決這一問題,科研人員目前正在開發葯效更強的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,並以植物為原料開發抗菌類葯物。
【葯理學】
內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射後吸收較快,15~30min達血葯峰濃度。青黴素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
氯黴素是具廣譜抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用較革蘭陽性菌強,對傷寒桿菌、流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染(如斑疹傷寒)以及病毒感染(如沙眼)均有較好作用。對布氏桿菌、大腸桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等也有較強抗菌作用。本品屬抑菌劑,其作用機理主要抑制細菌蛋白質的合成,系作用於核糖核蛋白體的50S亞基上,抑制肽基轉移酶的作用,阻止了肽鏈的增長。臨床上主要用於傷寒、副傷寒和其他沙門氏菌感染,療效好,目前仍是治療這些疾病的首選葯物。
【作用】
青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青黴素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青黴素對其作用不大。
其中青黴素為以下感染的首選葯物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等
3.不產青黴素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.鉤端螺旋體病
8.回歸熱
9.白喉
10.青黴素與氨基糖苷類葯物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎
青黴素亦可用於治療:
1.流行性腦脊髓膜炎
2.放線菌病
3.淋病
4.奮森咽峽炎
5.萊姆病
6.多殺巴斯德菌感染
7.鼠咬熱
8.李斯特菌感染
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青黴素預防感染性心內膜炎發生
【生產方法】
天然青黴素與半合成青黴素生產方法完全不同。
天然青黴素
青黴素G生產可分為菌種發酵和提取精製兩個步驟。①菌種發酵:將產黃青黴菌接種到固體培養基上,在25℃下培養7~10天,即可得青黴菌孢子培養物。用無菌水將孢子製成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中,通入無菌空;氣、攪拌,在27℃下培養24~28h,然後將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中,通入無菌空氣,攪拌,在27℃下培養7天。在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。②提取精製:將青黴素發酵液冷卻,過濾。濾液在pH2~2.5的條件下,於萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取,得到丁酯萃取液,轉入pH7.0~7.2的緩沖液中,然後再轉入丁酯中,將此丁酯萃取液經活性炭脫色,加入成鹽劑,經共沸蒸餾即可得青黴素G鉀鹽。青黴素G鈉鹽是將青黴素G鉀鹽通過離子交換樹脂(鈉型)而製得。
半合成青黴素
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行醯化反應,可製得各種類型的半合成青黴素。
6APA是利用微生物產生的青黴素醯化酶裂解青黴素G或V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用於6APA生產,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青黴素G用化學法來裂解製得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成醯氯,然後根據醯氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6APA進行醯化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
【劑型用法和用量】
片劑:每片0.25克。膠囊劑:每粒0.25克。注射劑:每支2毫升,含葯0.25克。滴眼劑:8毫克:0.02克。口服,每天成人1~2克;兒童每日按千克體重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,成人每次0.5~1克,每天2次;兒童每日按千克體重服用25~50毫克,分2次。靜脈滴注,劑量同肌注,因注射劑系以丙二醇為溶劑,用時以等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升輸液稀釋,並應以乾燥空針抽取,以免析出結晶,稀釋完後應仔細檢查無結晶析出,方可使用。
【不良反應】
1.主要毒性反應是抑制骨髓造血機能,引起粒細胞及血小板減少症,用葯期間如發現輕度白細胞或血小板減少,應立即停葯,一般可恢復。氯黴素所致的再生障礙性貧血雖少見,但難逆轉,常可致死,多發生於兒童長期反復用氯黴素者,偶有用量很少而發病者。
2.過敏反應較少見,但也可引起皮疹,葯物熱。少數可引起黃疸,原有肝臟疾病者甚至可引起急性肝壞死。
3.可引起精神症狀如幻覺、譫妄,大多發生於用葯後3~5日,停葯後兩日內可消失。
4.口服後可發生胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、食慾不振等。
【副作用】
1 青黴素類的毒性很低,但較易發生變態反應,發生率約為5%�10%。多見的為皮疹、哮喘、葯物熱、嚴重的可致過敏性休克而引起死亡。
2 大劑量應用青黴素抗感染時,可出現神經精神症狀,如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等,停葯或減少劑量可恢復。
3 使用青黴素前必須作皮膚過敏試驗。如果發生過敏性休克,應立即皮下或肌內注射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時給氧並使用抗組胺葯物及腎上腺皮質激素等。
4 肌注鉀鹽時局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。
【細菌對青黴素類產生耐葯性】
細菌對青黴素類產生耐葯性主要有三種機制:
1.細菌產生β內醯胺酶,使青黴素類水解滅活;
2.細菌體內青黴素作用靶位——青黴素結合蛋白發生改變;
3.細胞壁對青黴素類的滲透性減低。其中以第一種機制最為常見,也最重要。
青黴素類抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超過2小時,主要經腎排出,多數品種可經血液透析清除。
按我國衛生部規定,使用青黴素類抗生素前均需做青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。
【注意事項】
1.口服或注射給葯時忌與鹼性葯物配伍,以免分解失效。
2.本品不宜與鹽酸四環素、卡那黴素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴,以免發生沉澱或降效。
3.氯黴素與青黴素一般不要聯用,因氯黴素為抑菌劑,而青黴素為繁殖期殺菌劑,聯用可影響青黴素的抗菌活性而降效。但這一問題尚有爭論,意見不一,因兩者聯用對革蘭陽性菌、陰性菌混合感染及顱內感染臨床效果好。解決的辦法,如需聯用,宜先用青黴素2~3小時後再用氯黴素。
4.由於本品可抑制某些肝臟酶的活性,因此可干擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內的生物轉化,可增強甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用,對雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強。
5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用,妊娠末期產婦慎用,哺乳期婦女忌用。
應用青黴素前除做皮試外,還要注意以下幾點:
1、要到有搶救設備的正規醫療單位注射青黴素,萬一發生過敏反應,可以得到及時有效的搶救治療。在注射過程中任何時候出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,都要立即告訴醫生護士。
2、注射完青黴素,至少在醫院觀察20分鍾,無不適感才可離開。
3、不要在極度飢餓時應用青黴素,以防空腹時機體對葯物耐受性降低,誘發暈針等不良反應。
4、兩次注射時間不要相隔太近,以4—6小時為好。靜脈點滴青黴素時,開始速度不要太快,每分鍾以不超過40滴為宜,觀察10—20分鍾無不良反應再調整輸液速度。
5、如果當天有注射青黴素史,在家中出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,應及時送醫院診治。
青黴素配伍應用中的相互作用:
近年來,臨床中出現濫用葯物的問題,造成一些不良反應,尤其是青黴素與其他葯物的配伍應用,所產生的相互作用和不良反應是不可忽視的。
1 青黴素不可與同類抗生素聯用
由於它們的抗菌譜和抗菌機制大部分相似,聯用效果並不相加。相反,合並用葯加重腎損害,還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗葯性,不主張兩種β-內醯胺類抗生素聯合應用。
2 青黴素不可與磺胺和四環素聯合用葯
青黴素屬繁殖期「殺菌劑」,阻礙細菌細胞壁的合成,四環素屬「抑菌劑」,影響菌體蛋白質的合成,二者聯合作用屬拮抗作用,一般情況下不應聯合用葯。臨床資料表明單用青黴素抗菌效力為90%,單用磺胺類葯效力為81%,兩者聯合用葯抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯合使用。
3 青黴素不可與氨基苷類聯合用葯
兩者混合同於輸液器給病人輸液,因青黴素的β-內醯胺可使慶大黴素產生滅活作用,其機制為兩者之間發生化學相互作用,故嚴禁混合應用,應採用青黴素靜脈滴注,慶大黴素肌肉注射。
綜上所述,青黴素聯用不當,由於葯物的相互作用,而導致葯物不良反應是不可低估的。青黴素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴格掌握用葯的適應證,合理聯用,措施得力,減少不必要的不良反應。
【青黴素家族】
青黴素用於臨床是40年代初,人們對青黴素進行大量研究後又發現一些青黴素,當人們又對青黴素進行化學改造,得到了一些有效的半合成青黴素,70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青黴素相似也含有β-內醯胺環,而不具有四氫噻唑環結構的青黴素類,可分為三代:第一代青黴素指天然青黴素,如青黴素G(苄青黴素);第二代青黴素是指以青黴素母核-6-氨基青黴烷酸(6-APA),改變側鏈而得到半合成青黴素,如甲氧苯青黴素、羧苄青黴素、氨苄青黴素;第三代青黴素是母核結構帶有與青黴素相同的β-內醯胺環,但不具有四氫噻唑環,如硫黴素、奴卡黴素。
【青黴素濃縮法】
利用青黴素特異性地殺死野生型細胞、保留營養缺陷型細胞的方法。青黴素能抑制細菌細胞壁的合成,所以只能殺死生長繁殖中的細菌,而不能殺死停止分裂的細菌。在只能使野生型生長而不能使突變型生長的選擇性液體培養基中,野生型被青黴素殺死,而突變型則不被殺死,從而淘汰野生型,使突變型得以濃縮。可適用於細菌和放線菌,是營養缺陷型突變體篩選的常用方法之一。
【島青黴素】
稻穀在收獲後如未及時脫粒乾燥就堆放很容易引起發霉。發霉穀物脫粒後即形成"黃變米"或"漚黃米",這主要是由於島青黴(Penicillium.islandicum)污染所致。黃變米在我國南方、日本和其他熱帶和亞熱帶地區比較普遍。小鼠每天口服200g受島青黴污染的黃變米,大約一周可死於肝肥大;如果每天飼喂0.05g黃變米,持續兩年可誘發肝癌。流行病學調查發現,肝癌發病率和居民過多食用霉變的大米有關。吃黃變米的人會引起中毒(肝壞死和肝昏迷)和肝硬化。島青黴除產生島青黴素(Silanditoxin)外,還可產生環氯素(Cyclochlorotin),黃天精(Luteoskyrin)和紅天精(Erythroskyrin)等多種黴菌毒素。
島青黴素和黃天精均有較強的致癌活性,其中黃天精的結構和黃麴黴素相似,毒性和致癌活性也與黃麴黴素相當。小鼠日服7mg/kg體重的黃天精數周可導致其肝壞死,長期低劑量攝入可導致肝癌。環氯素為含氯環結構的肽類,對小鼠經口LD50為6.55mg/kg體重,有很強的急性毒性。環氯素攝入後短時間內可引起小鼠肝的壞死性病變,小劑量長時間攝入可引起癌變。
『陸』 哌拉西林鈉他唑巴坦鈉是否屬醫保報銷葯品
哌拉西林鈉他唑巴坦納是醫保用葯。
產品性質: 處方葯
招商區域: 全國
中標區域:
產品類別: 西葯產品-----抗感染葯, 皮膚科用葯, 婦科用葯, 呼吸系統用葯
基本信息批准文號: 國葯准字H20064072
生產企業: 海南東信化學
劑型: 凍乾粉針
規格: 1.125G
成份: 本品為復方制劑,其組分為哌拉西林鈉和他唑巴坦鈉
用法用量: 將*劑量的本品用20ml稀釋液(氯化鈉注射液或滅菌注射用水)充分溶解後,立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液)中,靜脈滴注,每次至少30分鍾,療程為7~10日。醫院獲得性肺炎療程為7~14日。並可根據病情及細菌學檢查結果進行調整。對於正常腎功能(肌酐清除率>90ml/分鍾) 成人及12歲以上兒童,*劑量為一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦 O.375g)靜脈滴注,每6小時1次。治療醫院內肺炎時,起始量為一次3.375g,每4小時1次,同時合並使用氨基糖苷類葯物;如果未分離出銅綠假單胞菌,可根據感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類葯物。對於腎功能不全患者,*的用量見下表:肌酐清除率(ml/ 分鍾) 推 薦 用 量 40~90 一次3.375g,每6小時1次,一日總量12g/1.5g 20~40 一次2.25g,每6小時1次,一日總量8g/1.0g <20 一次2.25g,每8小時1次,一日總量6g/0.75g 對於血透患者,一次*大劑量為2.25 g,每8小時1次,並在每次血液透析後可追加0.75g。
產品性能「本品適用於對哌拉西林耐葯,但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產β內醯胺酶的細菌引起的中、重度感染: 1.由耐哌拉西林、產β內醯胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發穿孔或膿腫)和腹膜炎。
2.由耐哌拉西林、產β內醯胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復雜性和復雜性皮膚及軟組織感染,包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。
3.由耐哌拉西林、產β內醯胺酶的大腸埃希菌所致的產後子宮內膜炎或盆腔炎性疾病。
4.由耐哌拉西林、產β內醯胺酶的流感嗜血桿菌所致的社區獲得性肺炎(僅限中度)。
5.由耐哌拉西林、產β內醯胺酶的金黃色葡萄球菌所致的中、重度
『柒』 上市公司中生產他唑巴坦二苯甲有哪幾家
印度就有還幾家一般常見的是NATCO生產的。
『捌』 頭孢哌酮他唑巴坦有沒有外企生產
頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉,頭孢哌酮為第三代頭孢菌素類抗生素,能夠抑制細菌細胞壁合成而起到殺菌作用,他唑巴坦對β—內醯胺酶有抑製作用,二者發揮協同抗菌作用。適用於上呼吸道、下呼吸道、泌尿系統等中、重度感染。
『玖』 注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉在重慶萬州要賣80多元一支,有這么高嗎
您要看具體是什麼廠家出產的。