『壹』 谁知道特治星是哪出的是不是进口药
是老药了,是国外发明的,国外早就有了,但进入我国时间不长,在我国已有生产,生产厂家:惠氏制药有限公司,虽说是外资企业,但只有经过我国药监部门审批过才能生产,所以说不是进口药
特治星
【英文名】Tazocin
【类别】抗感染药/其他β内酰胺类
【别名】哌拉西林-三唑巴坦, 氧哌嗪青霉素-他唑巴坦
【外文名】Piperacillin-Tazobactam, Tazocin, Zosyn
【成分】 哌拉西林4g,他佐巴坦钠盐Na 500mg.
【适应症】 敏感细菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染,腹腔内感染,皮肤及软组织感染,腹腔内感染,皮肤及软组织感染 ,细菌性败血症,妇科感染,患中性粒性细胞减少症病人的细菌感染,骨与关节感染。
【用量用法】 成人及12岁以上的青少年4.5g/6-12 hr一次缓慢静脉注射,静脉滴注或肌肉注射。治疗急性感染,疗程至 少在5天以上,并在临床症状缓解或体温恢复后继酌情减量或延长给药间隔时间。
【禁忌】 对青霉素类,头孢菌素类药物或B-内酰胺酶抑制剂有过敏史的病人。12岁以下儿童。
【不良反应】 过敏反应。胃肠系统症状。
【注意事项】 定期检查肚、肾功能,造血功能,凝血指标。妊娠和哺乳妇女慎用。
【药物相互作用】 勿与丙磺舒,妥布霉素,氨基糖甙类抗生素,非极化肌松剂合用。
【规格】 注射粉剂4g/500mg x 1瓶
『贰』 β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、他唑巴坦原料药购买
克拉维酸单方不好贮藏和运输,国内生产有珠海联邦和山西威奇达有,他唑巴坦就多了。
『叁』 上海新先锋药业有限公司的简介
经吸收合并注资重组后成功上市的上海医药集团股份有限公司(新上药)对上海新亚药业有限公司和上海新先锋药业有限公司实施托管,使新亚药业和新先锋药业的抗生素业务有机地融合在一起,成为新上药打造“全产业链”的一个不可或缺的重要部分。 回顾新亚、新先锋走过的历程,有无数个中国第一诞生在他们的足下:中国最早的民族制药企业、中国抗生素的摇篮、中国第一支青霉素、中国第一个ANDA……。今天,新上药的这一抗生素专业平台已成为国内最大的抗生素制药企业之一,旗下三大品牌:“亚字”牌、“三花”牌和“四星”牌产品涵盖抗感染药的所有门类,是目前国内品种最齐全、最丰富、最有特色的抗生素生产企业。公司的拳头产品头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢替安、头孢唑林在国内市场排名均位居前三,市场占有率均超过20%。
“四星牌”头孢替安作为第一个进入中国市场的品牌产品,具有单独定价的优势,市场份额超过35%。独家品种锋克松(两性霉素B脂质体)填补了脂质体技术的国内空白。头孢曲松、锋克松、头孢唑林等十多个产品获得上海市名牌产品称号。原料药氯唑西林,制剂产品锋泰灵(哌拉西林他唑巴坦)、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑林已在日本、香港等四个国家和地区成功注册。
作为上海市高新技术企业,公司坚持“品质创造价值,创新成就未来”的经营理念,以 “科技兴企”为发展宗旨,不断为社会、为股东、为客户、为企业、为员工创造价值。公司以抗感染药物为主要发展方向,并积极拓展抗肿瘤药领域,不断在科研创新上取得新的突破。公司下属新药研发中心是上海市级企业技术中心,共申请国家发明专利18项,研发新产品获SFDA批准数量在上海地区排名第一,陆续推出了头孢唑肟、头孢甲肟、头孢替坦、美罗培南等多个重量级新产品。又承担了国家科技部3个新药创制的重大专项课题。
展望未来,在上药集团建设产业园区、重组新上药的大背景下,上海新亚药业有限公司和上海新先锋药业有限公司遵循新上药发展原则,结合新上药发展战略,以上海新亚药业有限公司为主体平台,整合抗生素业务板块中的医药优质资产,使其成为法人治理结构明晰、经营主业合理、企业竞争力强、符合上市公司要求的法人实体,发展成为新上药的核心企业。
『肆』 特治星的用法用量
1. 剂量本品必须缓慢静脉滴注给药(给药时间20-30分钟以上)或缓慢静脉注射(至少3-5分钟以上)。成人与12岁及12岁以上的青少年 肾功能正常的成人和青少年的常用剂量为每8小时给予4.5g哌拉西林/三唑巴坦。每日的用药总剂量根据感染的严重程度和部位增减,剂量范围可每6小时,8小时或12小时一次,从一次2.25g哌拉西林/三唑巴坦至4.5g哌拉西林/三唑巴坦。当哌拉西林/三唑巴坦与另一种抗生素(如:氨基糖苷类药物)合用时,必须分别给药。哌拉西林/三唑巴坦在体外可导致氨基糖苷类药物的大量失活。两者联合用药时应分别配制、稀释,分别给药。(见【药物相互作用】)2. 肾功能不全肾功能不全患者(肌酐清除率≤40 mL/分钟)或者血液透析患者,应当根据实际的肾功能损害程度调整本品(注射用哌拉西林/三唑巴坦)静脉用药的剂量和间隔时间。合用氨基糖苷类治疗的医院获得性肺炎患者,应当根据生产商的建议调整氨基糖苷类的剂量。肾功能不全患者使用本品的每日推荐剂量如下: 成人肾功能受损时静脉用剂量表内生肌酐清除率(ml/min) 哌拉西林/三唑巴坦的推荐使用剂量 >40 无须调整 20-40 13.5g/日分次用药,4.5g/次,q.8.H <20 9g/日分次用药,4.5g/次,q.12.H血液透析的患者,除医院获得性肺炎外,其他所有适应症的最大剂量为2.25 g q12h。医院获得性肺炎的最大剂量为2.25g q8h。因为血液透析可以清除给药剂量的30%到40%,所以血液透析当天,每次透析操作以后,需要另外加用本品0.75 g。连续非卧床腹膜透析(CAPD)患者不需要另外加用本品。3. 疗程本品的常规疗程为7~10天,但是治疗医院获得性肺炎的推荐疗程为7-14天。任何情况下,都应当根据感染的严重程度和患者的临床病情及细菌学进展情况,决定治疗的疗程。4. 儿童患者对于9月龄以上、体重不超过40千克、肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿童,特治星[sup]®[/sup]推荐剂量为哌拉西林100mg /三唑巴坦12.5mg/每公斤体重,每8小时一次。对于在2-9个月的儿童患者,基于药代动力学模型,特治星®的推荐剂量为哌拉西林80mg /三唑巴坦10mg/每公斤体重,每8小时一次。(见【儿童用药】和【药代动力学】)。体重超过40千克肾功能正常的儿童患者应该接受成人剂量。对肾功能损害的儿童患者,特治星[sup]®[/sup]尚无推荐剂量。5. 复溶和稀释使用说明静脉用药对于普通药瓶包装制剂,取适量下文中所列的任何一种相容的复溶稀释液来复溶特治星[sup]®[/sup],稀释液用量标准为:每克哌拉西林用5mL稀释液,2.25g和4.5g特治星[sup]®[/sup]可分别用10ml和20ml相容稀释液来复溶。打旋直至溶解。复溶后的药物应当立即使用,没有使用的部分在室温下(20℃-25℃)放置24小时后应当丢弃,或在冷藏保存(2℃-8℃)48小时后丢弃。相容的复溶稀释液0.9%氯化钠注射液灭菌注射用水‡5%葡萄糖注射液抑菌盐水/对羟基苯甲酸酯抑菌水/对羟基苯甲酸酯抑菌盐水/苯甲醇抑菌水/苯甲醇复溶好的本品应当采用下列相容的静脉用药的稀释液进一步稀释(推荐每次给药的体积为50mL-150mL)。静脉滴注给药时间至少为30分钟以上,滴注期间最好停止原来的静脉输液。相容的静脉用药稀释液0.9%氯化钠注射液灭菌注射用水‡5%葡萄糖注射液6%右旋糖酐氯化钠注射液‡ 推荐每次用药的无菌注射用水最大体积为50mLADD-Vantage®系统混合液5%葡萄糖注射液(50或100 mL)0.9%氯化钠注射液(50或100 mL)ADD-Vantage®瓶装产品的溶解操作说明参见包装盒中的使用说明。乳酸林格氏液仅与含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦相容。哌拉西林/三唑巴坦不能加到血制品或白蛋白水解产物中。由于相容性尚未得到确证,哌拉西林/三唑巴坦不应在注射器或灌注瓶中与其它药物混合。由于化学的不稳定性,哌拉西林/三唑巴坦不应与只含碳酸氢钠的溶液同时使用。本品可以用携带式静脉输液泵给药。6. 本品溶解后的稳定性本品经相容性稀释液稀释后在玻璃或塑料容器(塑料注射器,静脉输液袋和输液管)中保持稳定。复溶后的药物应当立即使用,没有使用的部分在室温下(20℃-25℃)放置24小时后应当丢弃,或在冷藏保存(2℃-8℃)48小时后丢弃。药物溶解后的药瓶不能冷冻。药物配置在静脉输液袋后稳定性研究表明,本品在室温条件下24小时内是稳定(复溶后药物的效价、溶解后药液的pH值和溶液的澄清度),冷藏条件下溶解的药液在1周内保持稳定。本品不含防腐剂,操作时应当采用适当的无菌技术。室温条件下,便携式静脉输液泵中的本品在12小时内保持稳定。每剂药物均需溶解稀释到37.5 mL或25 mL,每天的给药溶液量可通过无菌操作转移到药物储存器(静脉输液袋或药液筒)中。按照厂家的说明书将药物储存器连接到预先设定好程序的便携式静脉输液泵上,使用便携式静脉输液泵给药时本品的稳定性不受影响。本品与ADD-Vantage®系统混合的稳定性研究表明,室温下药物的化学稳定性(效价、pH和澄清度)可以保持24小时(注:本品在ADD-Vantage®系统中复溶后不能冷藏或冷冻)。只要是溶液和容器的条件允许,注射药品用药前均应目检,以确定是否存在颗粒物质和变色现象。
『伍』 青霉素类药物品种
青霉素
青霉素 (Benzylpenicillin / Penicillin)
【简介】
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。
【英文简述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分类】
按其特点可分为 :
青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
【特点】
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
【历史发展】
亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。有一次他外出度假时,把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时,注意到在一个培养皿中长了一个霉菌斑。并且霉菌斑周围的细菌都死了。
霉菌渗出了什么强有力的物质?弗莱明称为青霉素,并发现了它可以杀死许多致命性细菌。然而,因为青霉素在试管内和血清混合后很快失活,弗莱明认为它不会在人和动物身上发生作用。
10多年后,弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌,然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内,只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。“这真像一个奇迹!”弗洛里说道。
到了1943年,制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。英国和美国当时正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到了1944年,药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。
20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
在1928年夏季的一天,英国微生物学家弗莱明发现,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。
通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这些青霉素在世界反法西斯战争中挽救了大量美英盟军的伤病员。1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
【药理学】
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。
氯霉素是具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强,对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染(如斑疹伤寒)以及病毒感染(如沙眼)均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂,其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染,疗效好,目前仍是治疗这些疾病的首选药物。
【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物:
1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.钩端螺旋体病
8.回归热
9.白喉
10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗:
1.流行性脑脊髓膜炎
2.放线菌病
3.淋病
4.奋森咽峡炎
5.莱姆病
6.多杀巴斯德菌感染
7.鼠咬热
8.李斯特菌感染
9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
【生产方法】
天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。
天然青霉素
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵:将产黄青霉菌接种到固体培养基上,在25℃下培养7~10天,即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中,通入无菌空;气、搅拌,在27℃下培养24~28h,然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中,通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制:将青霉素发酵液冷却,过滤。滤液在pH2~2.5的条件下,于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取,得到丁酯萃取液,转入pH7.0~7.2的缓冲液中,然后再转入丁酯中,将此丁酯萃取液经活性炭脱色,加入成盐剂,经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂(钠型)而制得。
半合成青霉素
以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得,但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。
【剂型用法和用量】
片剂:每片0.25克。胶囊剂:每粒0.25克。注射剂:每支2毫升,含药0.25克。滴眼剂:8毫克:0.02克。口服,每天成人1~2克;儿童每日按千克体重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,成人每次0.5~1克,每天2次;儿童每日按千克体重服用25~50毫克,分2次。静脉滴注,剂量同肌注,因注射剂系以丙二醇为溶剂,用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升输液稀释,并应以干燥空针抽取,以免析出结晶,稀释完后应仔细检查无结晶析出,方可使用。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄,大多发生于用药后3~5日,停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
【副作用】
1 青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。
【细菌对青霉素类产生耐药性】
细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制:
1.细菌产生β内酰胺酶,使青霉素类水解灭活;
2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变;
3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见,也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超过2小时,主要经肾排出,多数品种可经血液透析清除。
按我国卫生部规定,使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。
【注意事项】
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。
2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴,以免发生沉淀或降效。
3.氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。
4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性,因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化,可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用,对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。
应用青霉素前除做皮试外,还要注意以下几点:
1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素,万一发生过敏反应,可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,都要立即告诉医生护士。
2、注射完青霉素,至少在医院观察20分钟,无不适感才可离开。
3、不要在极度饥饿时应用青霉素,以防空腹时机体对药物耐受性降低,诱发晕针等不良反应。
4、两次注射时间不要相隔太近,以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时,开始速度不要太快,每分钟以不超过40滴为宜,观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。
5、如果当天有注射青霉素史,在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,应及时送医院诊治。
青霉素配伍应用中的相互作用:
近年来,临床中出现滥用药物的问题,造成一些不良反应,尤其是青霉素与其他药物的配伍应用,所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
1 青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。
2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。
3 青霉素不可与氨基苷类联合用药
两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。
综上所述,青霉素联用不当,由于药物的相互作用,而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素,严格掌握用药的适应证,合理联用,措施得力,减少不必要的不良反应。
【青霉素家族】
青霉素用于临床是40年代初,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。
【青霉素浓缩法】
利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成,所以只能杀死生长繁殖中的细菌,而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中,野生型被青霉素杀死,而突变型则不被杀死,从而淘汰野生型,使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌,是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。
【岛青霉素】
稻谷在收获后如未及时脱粒干燥就堆放很容易引起发霉。发霉谷物脱粒后即形成"黄变米"或"沤黄米",这主要是由于岛青霉(Penicillium.islandicum)污染所致。黄变米在我国南方、日本和其他热带和亚热带地区比较普遍。小鼠每天口服200g受岛青霉污染的黄变米,大约一周可死于肝肥大;如果每天饲喂0.05g黄变米,持续两年可诱发肝癌。流行病学调查发现,肝癌发病率和居民过多食用霉变的大米有关。吃黄变米的人会引起中毒(肝坏死和肝昏迷)和肝硬化。岛青霉除产生岛青霉素(Silanditoxin)外,还可产生环氯素(Cyclochlorotin),黄天精(Luteoskyrin)和红天精(Erythroskyrin)等多种霉菌毒素。
岛青霉素和黄天精均有较强的致癌活性,其中黄天精的结构和黄曲霉素相似,毒性和致癌活性也与黄曲霉素相当。小鼠日服7mg/kg体重的黄天精数周可导致其肝坏死,长期低剂量摄入可导致肝癌。环氯素为含氯环结构的肽类,对小鼠经口LD50为6.55mg/kg体重,有很强的急性毒性。环氯素摄入后短时间内可引起小鼠肝的坏死性病变,小剂量长时间摄入可引起癌变。
『陆』 哌拉西林钠他唑巴坦钠是否属医保报销药品
哌拉西林钠他唑巴坦纳是医保用药。
产品性质: 处方药
招商区域: 全国
中标区域:
产品类别: 西药产品-----抗感染药, 皮肤科用药, 妇科用药, 呼吸系统用药
基本信息批准文号: 国药准字H20064072
生产企业: 海南东信化学
剂型: 冻干粉针
规格: 1.125G
成份: 本品为复方制剂,其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠
用法用量: 将*剂量的本品用20ml稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后,立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中,静脉滴注,每次至少30分钟,疗程为7~10日。医院获得性肺炎疗程为7~14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率>90ml/分钟) 成人及12岁以上儿童,*剂量为一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦 O.375g)静脉滴注,每6小时1次。治疗医院内肺炎时,起始量为一次3.375g,每4小时1次,同时合并使用氨基糖苷类药物;如果未分离出铜绿假单胞菌,可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者,*的用量见下表:肌酐清除率(ml/ 分钟) 推 荐 用 量 40~90 一次3.375g,每6小时1次,一日总量12g/1.5g 20~40 一次2.25g,每6小时1次,一日总量8g/1.0g <20 一次2.25g,每8小时1次,一日总量6g/0.75g 对于血透患者,一次*大剂量为2.25 g,每8小时1次,并在每次血液透析后可追加0.75g。
产品性能“本品适用于对哌拉西林耐药,但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染: 1.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。
2.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染,包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。
3.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
4.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。
5.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度
『柒』 上市公司中生产他唑巴坦二苯甲有哪几家
印度就有还几家一般常见的是NATCO生产的。
『捌』 头孢哌酮他唑巴坦有没有外企生产
头孢哌酮钠他唑巴坦钠,头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素,能够抑制细菌细胞壁合成而起到杀菌作用,他唑巴坦对β—内酰胺酶有抑制作用,二者发挥协同抗菌作用。适用于上呼吸道、下呼吸道、泌尿系统等中、重度感染。
『玖』 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠在重庆万州要卖80多元一支,有这么高吗
您要看具体是什么厂家出产的。